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新式芳基吡咯烷酮甲酰胺类除草剂—二甲吡草胺

发布时间: 2025-11-22 03:08:41 作者: 常见问题

  二甲吡草胺(Dimepyrolimet)是2024年由清原农冠开发的新式芳基吡咯烷酮甲酰胺类除草剂。从结构上看其与杜邦公司开发的结构相似,不同的是苯环上甲基的代替以及5-氯-1-甲基吡唑基的代替,估测其与四氟咯草胺(该成分虽未挂号,但自2024年已由富美实和先正达在国内首先推行)的推行方向共同,即用于防除水稻田禾本科杂草、部分阔叶杂草及莎草科杂草。有必要留意一下的是,在此之前笔者曾在《》一文中提及其效果机理与喹啉类灭菌剂效果机理相同都为二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)按捺剂,而清原农冠在专利“替代的吡咯烷酮类化合物及其制备办法、组合物和运用”中也提及了二甲吡草胺等相关化合物的灭菌活性。笔者在研讨中,也发现一系列在农业运用中既有除草活性还有杀虫或灭菌活性的多功用化学基团,未来咱们会助力企业上市该类“多功用”化合物。对二甲吡草胺以及其效果机理的研讨,也为未来新农药的开发供给了一种新的研讨思路。

  估测二甲吡草胺的效果机理与共同,归于二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)按捺剂。经过竞赛DHODH上的泛醌结合位点,按捺杂草体内要害成长分子嘧啶的组成,然后中止正常的细胞功用,使杂草成长发育阻滞或阻挠麦苗出苗。

  研讨标明:二甲吡草胺及其组合物对由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲、卵菌纲等引起的真菌性病害如西红柿灰霉病、水稻纹枯病、水稻稻瘟病和苹果轮纹病等具有十分杰出的防治活性(可参阅喹啉类如、、的灭菌谱),还能防治包含鳞翅目害虫(如草地贪夜蛾和粘虫)在内的农业害虫。

  2024年清原农冠在国内申请了依据二甲吡草胺(化合物117)在内的吡咯烷酮类化合物及其制备专利

  摘要:本发明归于农药技能领域,详细触及一种替代的吡咯烷酮类化合物及其制备办法、组合物和运用。所述替代的吡咯烷酮类化合物,如通式I所示:其间,Q代表未替代或被至少一个R11替代的等;X、Y别离独登时代表氢、烷基、烯基、炔基等;Z代表烷基、烯基、炔基等;W1、W2别离独登时代表O或S;R6代表氢、羟基、卤素等;R7代表氢、卤素等;R8代表氢、烷基、烯基、炔基等。所述化合物不仅对禾本科杂草等具有优异才能的除草活性,并对作物安全,具有高选择性,并且对西红柿灰霉病、水稻纹枯病、苹果轮纹病等不相同的品种真菌以及对鳞翅目(如草地贪夜蛾、粘虫等)等农业害虫也具有十分杰出的防治活性。

  清原农冠在专利CN118666811A中描绘了二甲吡草胺的组成,以3,5-二甲基苯甲醛为开始质料制备,组成道路如下:

  估测二甲吡草胺前期的推行方向为水稻田杂草的防控,依据不同的施药办法和草项引荐与丙草胺、苯噻酰草胺、莎稗磷、噁草酮、、氯氟吡啶酯、、、、、呋喃磺草酮、双环磺草酮、、双唑草腈、等复配。

  二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)按捺剂类除草剂是30年来除草剂新效果机理的初次打破,这一共同机制使其对当时干流除草剂(如HPPD、ALS、ACCase按捺剂)发生抗性的杂草具有杰出防效。依据四氟咯草胺前期的推行和运用数据,估测未来二甲吡草胺的推行定位为水稻田抗性禾本科杂草的防控,四氟咯草胺在耙田期土壤喷雾或稗草2叶期茎叶喷雾均表现出近100%的防效,二甲吡草胺在结构优化后,有望进一步拓展杀草谱,提高对阔叶杂草(如鸭舌草)和莎草的活性,一起控草期会更长,别的未来清原农冠也可利用其在玉米育种方面的优势以及在小麦田现有产品的布局,开发在玉米田的运用,以及在小麦田开发防除看麦娘及野燕麦的配方。制备方面,组成道路需逐渐优化,可参阅四氟咯草胺的组成。别的估测二甲吡草胺的(3S,4S)构型对活性至关重要,需开发对称催化技能或高效拆分工艺,避开运用贵重的手性助剂,加快手性组成工艺打破,构建专利壁垒,重点保护高活性异构体制备办法。现在二甲吡草胺和四氟咯草胺都处在开发初期,未来是否能赶超四氟咯草胺,清原农冠还需在组成本钱操控、复配系统规划、施药技能适配、海外商场布局等方面下足功夫。

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